Метилдофа инструкция по применению, описание препарата

Содержание
  1. Допегит® (Methyldopa (levorotatory))
  2. Состав
  3. Описание
  4. Фармакотерапевтическая группа
  5. Фармакологические свойства
  6. Показания к применению
  7. Способ применения и дозы
  8. Побочные действия
  9. МЕТИЛДОФА: инструкция по применению, цена и аналоги
  10. Форма выпуска и состав
  11. Механизм действия
  12. Противопоказания и ограничения к применению
  13. Побочные эффекты
  14. Лекарственные взаимодействия
  15. Инструкция по применению
  16. Симптомы передозировки и первая помощь
  17. Стоимость и аналоги
  18. МЕТИЛДОПА
  19. Фармакологическое действие
  20. Фармакокинетика
  21. Противопоказания
  22. Дозировка
  23. Лекарственное взаимодействие
  24. Особые указания
  25. Беременность и лактация
  26. Применение в детском возрасте
  27. При нарушениях функции почек
  28. При нарушениях функции печени
  29. Применение в пожилом возрасте
  30. Метилдопа
  31. Метаболизм
  32. Выведение
  33. Применение в период грудного вскармливания
  34. Со стороны сердечно-сосудистой системы
  35. Со стороны пищеварительной системы
  36. Со стороны органов кроветворения
  37. Со стороны эндокринной системы
  38. Со стороны мочеполовой системы
  39. Аллергические реакции
  40. Прочие
  41. Лечение
  42. Метилдофа – эффективное антигипертензивное средство
  43. Способ приема и дозы
  44. Форма выпуска
  45. Условия и сроки хранения
  46. Цена
  47. Аналоги
  48. Отзывы
  49. Итоги
  50. Тест. Какой у вас уровень тревожности?

Допегит® (Methyldopa (levorotatory))

Метилдофа инструкция по применению, описание препарата

  • русский
  • қазақша

Допегит

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – метилдопа безводная 250 мг (эквивалентно метилдопы сесквигидрата 282 мг),

вспомогательные вещества:крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия крахмала гликолят (тип А), кислота стеариновая, магния стеарат.

Описание

Белые или серовато-белые круглые плоские таблетки с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой DOPEGYT, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Метилдопа (левовращающая).

Код АТХ C02A B01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта непостоянно. После приема внутрь биодоступность составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы крови – менее 20%.

Место основного и интенсивного метаболизма метилдопы – печень. Активный метаболит препарата – альфа-метилнорадреналин – происходит из центральных адренергических нейронов.

Кроме того, известны многие другие метаболиты, экскретируемые с мочой.

Примерно 2/3 метилдопы выводится с мочой в виде метилдопы или сульфатного конъюгата, а остальное количество выводится с калом в неизменном виде. Выведение носит двухфазный характер. При нормальной функции почек период полувыведения равен 1,8 ± 0.2 часов. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 часов.

Метилдопа выводится при гемодиализе. Шестичасовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, а перитонеальный диализ в течение 20 – 30 часов выводит примерно 22 – 39%.

Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Максимальное снижение артериального давления происходит через 4 – 6 часов после приема одной дозы внутрь и длится 12 – 24 часов.

После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2 – 3 дней. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1 – 2 дней.

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью снижения функции почек. При тяжелом нарушении (без гемодиализа) период полувыведения метилдопы удлиняется в 10 раз.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – метилдопа – является антигипертензивным средством центрального действия. Механизм его действия в настоящее время полностью ещё неизвестен.

Образующийся в центральной нервной системе активный метаболит (α–метилнорадреналин) стимулирует центральные тормозные пресинаптические α2-адренорецеторы, снижая симпатический тонус; замещает в качестве ложного нейромедиатора эндогенный допамин в допаминергических нервных окончаниях; снижает активность ренина плазмы и уменьшает сопротивление периферических сосудов; подавляет фермент допа-декарбоксилазу, тем самым снижая синтез норадреналина, дофамина, серотонина и концентрацию норадреналина и адреналина в тканях.

Допегит не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает минутный объем крови, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается частота сердечных сокращений. Препарат снижает артериальное давление при положении пациента как лежа, так и стоя и лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Показания к применению

– артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Таблетки для приема внутрь. Таблетки можно принимать до или после еды.

Рекомендуемая начальная доза – 250 мг 2-3 раза в сутки в течение первых двух дней.

Затем суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения артериального давления, с двухдневными интервалами.

Для уменьшения выраженности седативного эффекта, возможного в начале курса лечения и при повышении дозы, сначала увеличивают вечернюю дозу. Поддерживающая доза – 500-2000мг 2-4 раза в сутки.

При недостаточной эффективности препарата в дозе 2г/сут рекомендуется применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами.

После 1 – 3 месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль артериального давления можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы метилдопы.

После отмены Допегита артериальное давление устанавливается на исходный уровень через 48 часов без явления обратного воздействия.

Допегит может применяться и у пациентов, которые уже принимают другие антигипертензивные препараты, постепенно отменяя предыдущий препарат. В таких случаях рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно повышать с интервалами как минимум в два дня.

Если Допегит используется как дополнение к начатой антигипертензивной терапии, то возможно, будет необходимо изменить дозу антигипертензивного препарата, чтобы переход к комбинированной терапии проходил без осложнений.

У пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть ниже и не превышать 500мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно повышать каждые 2 суток до максимальной дозы 2г/сут, которую превышать нельзя.

Чаще наблюдаемые у пожилых пациентов синкопальные состояния (потеря сознания), вероятно, связанные с повышенной чувствительностью пожилых пациентов и с выраженным сужением просвета кровеносных сосудов, можно избежать, используя более низкие дозы.

При нарушении функции почек следует применять сниженные дозы.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации СКФ > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 часов, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ = 10-50 мл/мин) с интервалом 8-12 часов, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин) 12- 24 часов.

Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациенту следует назначить дополнительную дозу 250мг во избежание повышения артериального давления.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Рекомендуемая начальная доза у детей составляет 10 мг/кг веса тела в сутки за 2 – 4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней. Суточная доза не должна превышать 3000 мг.

Доза препарата и продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

-положительный тест Кумбса

Редко (≥ 1/10 000 и

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B4%D0%BE%D0%BF%D0%B5%D0%B3%D0%B8%D1%82-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/157144781477650944?instruction_lang=RU

МЕТИЛДОФА: инструкция по применению, цена и аналоги

Метилдофа инструкция по применению, описание препарата

Кардиолог высшей категории Светлана Владиславова

46834

Дата обновления: Сентябрь 2020

Универсального средства от гипертонии не существует, разным пациентам подходят препараты разных фармакологических групп, однако при этом заболевании крайне важно подобрать препарат, который будет эффективно снижать артериальное давление и предотвратит его внезапные скачки. Доверие пациентов заслужил препарат Метилдофа, способствующий медленному снижению давления при эссенциальной и вторичной гипертензии.

Форма выпуска и состав

Метилдофа – это таблетки на основе вещества метилдопа. В каждой таблетке содержится 0.25 г действующего вещества. Препарат относится к группе альфа-адреномиметиков.

Таблетки Метилдофа назначают для снижения артериального давления

В составе таблеток дополнительно присутствуют крахмал, тальк, магния стеарат. Таблетки небольшие, выпуклые, белого или почти белого цвета. Препараты с этим действующим веществом в составе выпускаются либо в полимерных банках по 50 таблеток, либо в алюминиевых блистерах по 10 таблеток, по 2, 3 или 5 блистеров в упаковке.

Механизм действия

Лекарство относится к гипотензивным средствам центрального действия. Точный механизм действия препарата Метилдофа не установлен.

Снижение артериального давления происходит за счет влияния метилдопы на особые механизмы центральной нервной системы, приводящие к повышению тонуса сосудов.

Метилдопа оказывает стимулирующее влияние на альфа-2-адренорецепторы головного мозга, за счет чего снижается активность симпатической нервной системы и нормализуется тонус сосудов.

При приеме таблетки отмечается умеренное снижение уровня ренина в крови и уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов. Одновременно с этим происходит уменьшение синтеза норадреналина и серотонина, а также снижение их концентрации в тканях.

Препарат не оказывает прямого воздействия на работу миокарда, но незначительно уменьшает частоту сердечных сокращений. Метилдофа увеличивает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Особенность препарата – эффективное снижение давления в состоянии лежа и стоя, без риска развития ортостатической гипотензии.

Противопоказания и ограничения к применению

Метидофа, противопоказания к приему которой необходимо учитывать перед началом лечения, требует осторожного применения. Лекарство небезопасно, поэтому принимать его можно только по назначению врача.

Препарат противопоказан в следующих случаях:

  • непереносимость действующего вещества;
  • патологии печени;
  • почечная недостаточность;
  • депрессивные расстройства;
  • порфирия;
  • феохромоцитома;
  • инфаркт миокарда;
  • цереброваскулярные нарушения;
  • паркинсонизм;
  • тяжелая форма ишемической болезни сердца.

Лекарство нельзя принимать при гепатите, циррозе печени, печеночной недостаточности. При наличии каких-либо нарушений в работе этого органа следует обсудить с врачом возможность замены Метилдофы другим лекарством.

Из-за влияния на выработку серотонина препарат запрещено принимать пациентам с депрессией.

В стадии острого инфаркта миокарда прием препарата запрещен. Лекарственное средство можно назначать пациентам через месяц после перенесенного инфаркта.

При инфаркте миокарда применение препарата метилдофа противопоказано

Препарат не запрещен для приема беременными, но и не рекомендован. Действующее вещество преодолевает плацентарный барьер, однако негативного влияния на плод выявлено не было.

Тем не менее, такая вероятность существует, поэтому по возможности от лекарства при беременности следует отказаться. Если женщине необходимо лечение, решение о назначении таблеток принимает врач, взвешивая потенциальные риски для плода.

Действующее вещество проникает в грудное молоко, поэтому во время лактации препарат не назначают.

Лекарственное средство можно принимать детям с массой тела более 25 кг. Схема терапии и режим дозирования в этом случае определяются врачом-педиатром индивидуально для каждого пациента.

Перед началом приема лекарства Метилдофа следует учесть все ограничения и противопоказания. Самолечение этим препаратом опасно, лекарственное средство должен назначать врач.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречаемый побочный эффект от приема препарата – седативное действие. Это обусловлено влиянием действующего вещества на центральную нервную систему.

В первые дни приема лекарственного средства отмечается сонливость, упадок сил, нарушение концентрации внимания.

Такие побочные эффекты не должны вызывать беспокойства, симптомы проходят без лечения через несколько дней после начала приема, по мере привыкания организма к действующему веществу препарата.

Седативное действие препарата – один из побочных эффектов

У чувствительных людей может возникать аллергическая реакция. Она проявляется кожной сыпью, зудом, покраснением и отеком эпидермиса. При аллергии необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом об изменении схемы терапии.

Среди прочих побочных эффектов, которые могут возникать на фоне приема таблеток Метилдофа:

  • со стороны нервной системы: депрессия, тревожность, спутанность сознания, психоз, импотенция, паркинсонизм, паралич Белла, недостаточность мозгового кровообращения;
  • сердечно-сосудистые нарушения: стенокардия, брадикардия, застойная сердечная недостаточность, гипотензия, отеки, миокардит;
  • нарушения пищеварительной системы: панкреатит, тошнота и рвота, колит, потемнение языка, запор, диарея;
  • реакции со стороны печени: гепатит, холестаз, желтуха;
  • эндокринные нарушения: увеличение массы тела, аменорея, гинекомастия у мужчин.

Спутанность сознания и обмороки на фоне приема лекарства чаще наблюдаются у пожилых пациентов. Для предотвращения таких реакций следует уменьшить дозировку препарата.

Лекарственные взаимодействия

Описание или инструкция к препарату Метилдофа приводит внушительный перечень опасных лекарственных взаимодействий.

Необходимо с осторожностью принимать препарат одновременно со следующими лекарствами:

  • нестероидные противовоспалительные средства;
  • антидепрессанты;
  • препараты железа;
  • препараты лития;
  • эстрогены;
  • антикоагулянты.

При приеме алкоголя усиливается негативное влияние препарата Метилдофа на нервную систему, многократно возрастает седативный эффект, поэтому на время лечения лекарством от спиртного необходимо отказаться.

Инструкция по применению

Дозировка препарата Метилдофа указана в инструкции

Лечение начинают с приема одной таблетки препарата перед отходом ко сну. Такую схему соблюдают первые два дня, а затем дозировку увеличивают до двух таблеток в сутки.

Максимально допустимая суточная дозировка – 2 г метилдопы в сутки (8 таблеток). Спустя несколько дней приема двух таблеток лекарства в сутки проводится оценка эффективности терапии.

Если гипотензивного действия препарата недостаточно, суточную дозировку повышают до 1-2 г.

У пожилых пациентов наблюдается усиленное седативное действие лекарственного средства. В связи с этим терапию рекомендуется проводить минимальной терапевтической дозой лекарства – 250 мг метилдопы, или 1 таблетка препарата в сутки.

Детям дозировка подбирается в индивидуальном порядке, из расчета 10 мг препарата на каждый килограмм массы тела.

Симптомы передозировки и первая помощь

При приеме чрезмерно больших доз препарата наблюдается:

  • тяжелая гипотензия;
  • брадикардия;
  • сонливость и слабость;
  • метеоризм;
  • потеря сознания.

Сразу после приема большого количества таблеток следует промыть желудок и вызвать рвоту, принять активированный уголь для предотвращения всасывания препарата в желудке и кишечнике. Если пациент находится в тяжелом состоянии, необходима госпитализация. При передозировке проводится симптоматическое лечение.

Стоимость и аналоги

Цена препарата Метилдофа неизвестна, так как в аптеках в настоящее время лекарства нет. Препарат, который может полностью заменить лекарство Метилдофа, – таблетки Допегит. Они имеют такой же состав, стоимость – около 250 рублей за 50 таблеток.

Аналог Метилдофа – таблетки Допегит

Другие аналоги препарата Метилдофа подобрать не получится, так как они не производятся. Назначить эффективный и безопасный препарат для снижения артериального давления сможет только лечащий врач, поэтому не следует заниматься самолечением.

Источник: https://gipertoniya.guru/preparaty/metildofa/

МЕТИЛДОПА

Метилдофа инструкция по применению, описание препарата

Таблетки от белого до серовато-белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие мраморности.

1 таб.
метилдопы сесквигидрат282 мг
 что соответствует содержанию метилдопы250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 40 мг, коповидон – 10.5 мг, повидон К – 5.25 мг, тальк – 5.25 мг, стеариновая кислота – 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1.75 мг, магния стеарат – 1.75 мг.

50 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия.

Образующийся в ЦНС метаболит метилдопы альфа-метилнорадреналин стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы нейронов продолговатого мозга, что приводит к торможению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации.

Оказывает гипотензивное действие главным образом вследствие снижения ОПСС и, в определенной степени, уменьшения сердечного выброса и ЧСС. Увеличивает СКФ и почечный кровоток. Вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывание из ЖКТ характеризуется вариабельностью и в среднем составляет 50%. Связывание с белками низкое, менее 20%. В центральных адренергических нейронах превращается в альфа-метилнорадреналин. В печени метаболизируется с образованием сульфатного конъюгата.

T1/2 альфа-метилнорадреналина составляет 1.7 ч, при анурии – 3.6 ч. Выводится почками. Около 70% всосавшегося активного вещества выводится с мочой в виде моно-О-сульфатного метаболита и в неизмененном виде. Невсосавшаяся часть активного вещества выводится через кишечник.

Противопоказания

Острые заболевания печени, нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, коллагеновые и аллергические заболевания, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, выраженный коронарный и церебральный атеросклероз, одновременный прием этанола и средств, вызывающих угнетение ЦНС, повышенная чувствительность к метилдопе.

Дозировка

При приеме внутрь для взрослых начальная доза – по 250 мг 2-3 раза/сут. Каждые 2-3 дня разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г.

Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной.

При нарушениях функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.

Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь для взрослых – 2 г, для детей – 65 мг/кг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, покраснение верхней половины туловища; редко – миокардит, перикардит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

Со стороны ЦНС: сонливость, вялость, заторможенность, синдром паркинсонизма, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: редко – гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, импотенция, снижение либидо.

Прочие: заложенность носа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.

Существует вероятность развития артериальной гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на неблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение антигипертензивного действия метилдопы.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением.

При одновременном применении со средствами для наркоза (в т.ч. с фторотаном, тиопенталом натрия, эфиром для наркоза) возможен коллапс.

При одновременном применении с транквилизаторами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС, анорексигенными препаратами (за исключением фенфлурамина), симпатомиметиками уменьшается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с галоперидолом возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение.

При одновременном применении с дигоксином возможна брадикардия.

При одновременном применении с железа сульфатом, железа глюконатом уменьшается эффективность метилдопы.

При одновременном применении с леводопой возможно усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением периферической допа-декарбоксилазы в результате действия метилдопы, что приводит к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Имеются сообщения о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с трифлуоперазином описан случай парадоксального повышения АД.

При одновременном применении с фенфлурамином усиливается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с хлорпромазином усиливается антигипертензивное действие.

Особые указания

С осторожностью применяют при гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и с леводопой.

У больных с нарушениями функции почек суточную дозу метилдопы уменьшают. При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД.

Необходимо учитывать, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих метилдопу, при стоянии приобретает темный цвет.

При длительном (более 6 мес) приеме метилдопы в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса. При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия.

При анемии метилдопу следует отменить. Картина крови может нормализоваться самостоятельно, иногда требуется применение ГКС.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим метилдопу, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения метилдопы при беременности не проводилось. Метилдопа проникает через плацентарный барьер.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, в связи с этим при необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить соотношение предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для ребенка.

В экспериментальных исследованиях не выявлено неблагоприятного действия на плод.

Применение в детском возрасте

Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при острых заболеваниях печени, нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД

Описание препарата МЕТИЛДОПА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/metildopa/

Метилдопа

Метилдофа инструкция по применению, описание препарата

Methyldopa

Метилдопа — гипотензивное средство, центральный α2-адреностимулятор.

Гипотензивный эффект обусловлен снижением минутного объёма кровообращения и частоты сердечных сокращений, а позднее и уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления.

Образующийся в центральной нервной системе метаболит препарата альфа-метилнорэпинефрин стимулирует постсинаптические α2-адренорецепторы продолговатого мозга, что приводит к торможению симпатической импульсации и снижению тонуса сосудов.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, вызывает ортостатическую гипотензию, умеренно подавляет активность ренина плазмы, уменьшает тканевую концентрацию серотонина, дофамина, эпинефрина.

Минутный объём кров и почечный кровоток существенно не изменяются, а объём плазмы увеличивается. При длительном применении способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка с увеличением коллагена в миокарде.

После приёма первой дозы в ряде случаев вызывает кратковременную гипертензию. Во время физической нагрузки гипотензивный эффект выражен меньше.

Замедляет синусный ритм; задерживает экскрецию натрия и воды, повышает активность барорецепторов, что, возможно, обусловливает развитие рефрактерности при длительном (1–1,5 месяца) лечении. Характерен синдром «отмены». Вызывает седацию, выраженность которой уменьшается через 2–3 недели после начала лечения.

После приёма внутрь максимальное снижение артериального давления наступает через 4–6 часов и продолжается 1–2 суток; в течение первых нескольких дней лечения гипотензивный эффект постепенно увеличивается. При внутривенном введении снижение артериального давления наступает через 2–3 часа, пик эффекта — через 3–5 часов, продолжительность — 6–10 часов. Увеличивает почечный кровоток.

При приёме внутрь всасывание из желудочно-кишечного тракта характеризуется вариабельностью и в среднем составляет 50 %.

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 2–6 часов, что соответствует максимальной выраженности гипотензивного эффекта, длительность действия — 24 часа.

Связывание с белками плазмы — до 20 % (метилдопа), 30–40 % — у конъюгатов. Объём распределения — не более 0,29 л/кг

Метаболизм

Биотрансформация начинается уже в слизистой желудочно-кишечного тракта (образуются ортосульфированные производные). В печени образуются конъюгаты с сульфатами. Проникает через гематоэнцефалический барьер в центральную нервную систему, где около 10 % принятой дозы декарбоксилируется и бета-гидроксилируется в метилдофамин, а затем — в альфа-метилнорадреналин.

Выведение

Период полувыведения (T½) — 2 часа, не более 8 часов. Выводится почками (примерно 70 %), преимущественно в неизменённой форме, а также в виде ортосульфатных конъюгатов; почечный клиренс — 130 мл/мин.

Выведение имеет биэкспоненциальный характер — 1-я фаза у лиц с нормальной функцией почек составляет 100–120 минут (в этот период выводится 90 %), 2-я фаза при приёме внутрь — около 2 часов, при длительном приёме кумулирует. При тяжёлой почечной недостаточности замедляется выведение (в 1-ю фазу выводится только 50 %), при заболеваниях печени — метаболизм.

T½ альфа-метилнорадреналина — 1,7 часа. Полная элиминация происходит в среднем в течение 36 часов. При длительном применении кумулирует. Метилдопа удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Артериальная гипертензия лёгкой и средней тяжести.

  • Повышенная чувствительность к метилдопе;
  • острые заболевания печени;
  • печёночно-почечная недостаточность;
  • системные заболевания соединительной ткани;
  • паркинсонизм;
  • депрессия;
  • феохромоцитома;
  • острый инфаркт миокарда;
  • выраженный коронарный атеросклероз и атеросклероз сосудов головного мозга;

одновременный приём ингибиторов МАО, леводопы.

  • Гепатит (в анамнезе);
  • острая недостаточность левого желудочка;
  • диэнцефальный синдром.

Категория действия на плод по FDA — B (для приёма внутрь), C (для внутривенного введения метилдопата гидрохлорида).

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения метилдопы при беременности не проведено.

Исследования на животных не выявили признаков тератогенности или фетотоксичности.

Метилдопа проникает через плацентарный барьер.

Беременные женщины, получающие метилдопу для лечения артериальной гипертензии, должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что после применения метилдопы в период II и III триместров беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорождённого.

Но поскольку адекватные, надлежащим образом контролируемые исследования в III триместре беременности не проведены, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления всех рисков и пользы от приёма.

Исследование детей, рождённых матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарат. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин, не принимающих препарат.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения метилдопы в период грудного вскармливания не проведено.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, в связи с этим при необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить соотношение предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для ребёнка.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от возраста, функции почек, переносимости метилдопы и лекарственной формы.

Сонливость, вялость, заторможенность, паркинсонизм, паралич лицевого нерва, самопроизвольные хориоатетоидные движения, парестезии, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отёки, гиперемия кожи верхней половины туловища, усиление стенокардии, усугубление явлений сердечной недостаточности, редко — миокардит, перикардит.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, глоссалгия, тошнота, рвота, диарея, гепатотоксичность, колит, панкреатит, повышение активности «печёночных» трансаминаз, желтуха.

Со стороны органов кроветворения

Редко — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы

Гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.

Со стороны мочеполовой системы

Аменорея, снижение потенции и/или либидо.

Аллергические реакции

Сыпь, лихорадка, экзантема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие

Заложенность носа, воспаление слюнных желёз, при длительном (более 6 месяцев) приёме в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса.

Снижение артериального давления, брадикардия, заторможенность, тремор, сонливость, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, атония кишечника.

Лечение

Промывание желудка, форсированный диурез, диализ, возможно назначение адреностимуляторов.

При сочетании с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин и селегилин) возможно усиление побочных эффектов: возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия (криз) с психомоторным возбуждением; с трициклическими антидепрессантами — уменьшение гипотензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.

При сочетанном применении с леводопой — усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением декарбоксилирования леводопы на периферии в результате действия метилдопы и повышением концентрации леводопы в центральной нервной системе. Однако, если торможение декарбоксилирования преобладает в центральной нервной системе, противопаркинсонический эффект леводопы снижается.

При совместном применении с препаратами, содержащими леводопу + карбидопу, возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приёма препарата больные должны в течение 1–2 часов находиться в горизонтальном положении.

При применении с галоперидолом увеличивается вероятность развития деменции, с дигоксином (у пожилых) — синдром слабости синусового узла.

Для усиления гипотензивного эффекта целесообразно одновременное применение с гидралазином, диуретиками и нифедипином.

При совместном применение с β-адреноблокаторами возможно развитие ортостатической гипотензии, есть вероятность повышения артериального давления.

Одновременное назначение адреностимуляторов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов уменьшает выраженность гипотензивного эффекта.

Комбинация с анксиолитическим средствами (транквилизаторами) усиливает силу гипотензивного действия.

При защелачивании мочи во время приёма метилдопы действие её усиливается, при закислении — уменьшается.

У пациентов, получающих метилдопу во время общей анестезии, возможно развитие коллаптоидного состояния (целесообразно прекращение её приёма за 7–10 дней до общей анестезии).

С осторожностью назначают больным, получающим метилдопу, препараты для общей анестезии (фторотан или тиопентал натрий); этиловый эфир противопоказан.

Повышает токсичность солей лития, гепатотоксичность пероральных контрацептивов.

Несовместим с резерпином, с осторожностью назначают с нейролептиками, хинидином, прокаинамидом, диакарбом.

Для предупреждения развития синдрома «отмены» рекомендуется постепенное снижение дозы. Пациентам с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.

В процессе лечения необходим контроль за функцией печени и картиной периферической крови. При длительной терапии в первые 6–10 недель лечения, а затем через каждые 6–12 месяцев рекомендуется проводить пробу Кумбса; при появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии требуется отмена лечения и назначение глюкокортикоидов.

Необходимо учитывать, что после прекращения применения антигипертензивное действие относительно быстро прекращается, повышение артериального давления происходит обычно в течение 48 часов.

В случае задержки жидкости в организме и появления отёков назначают диуретики, при этом дозу препарата понижают. В комбинации с другими антигипертензивными средствами рекомендуется уменьшить суточную дозу.

Может маскировать повышение температуры при инфекционных заболеваниях. Препарат и его метаболиты реагируют со стандартными химическими реактивами, используемыми для определения катехоламинов. Изменяет показатели физиологических/лабораторных тестов на мочевую кислоту, сывороточный креатинин и некоторые другие вещества. Моча больных в период лечения при стоянии приобретает тёмный цвет.

На время лечения исключить приём этанола.

Во время лечения следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции.

Информация о действующем веществе Метилдопа предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Метилдопа, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник: https://medum.ru/methyldopa

Метилдофа – эффективное антигипертензивное средство

Метилдофа инструкция по применению, описание препарата

Медикаментозное средство “Метилдофа” является антиадренергическим препаратом, который воздействует на человеческий организм путем эффективного нарушения синтезирования норадреналина – сильнейшего медиатора адренергетических рецепторов.

После введения лекарства в теле происходит значительное ослабление ряда адренергетических процессов, а также наблюдается уменьшение интенсивности симптатических импульсов, направленных на сужение кровеносных сосудов.

Активное вещество препарата эффективно взаимодействует с адренергетическими рецепторами, не нарушая функций других систем.

Способ приема и дозы

Данное лекарство необходимо принимать только по назначению лечащего доктора.

Применять пациентам “Метилдофу” нужно внутрь, таблетки разжевывать не рекомендуется, их принимают целиком и запивают достаточным количеством обычной чистой воды.

Взрослым пациентам нужно назначать дозировку лекарственного средства, начиная с 0,25 г по два или три раза в сутки. В случае возникновения необходимости разрешается постепенно повысить дозу до 1-1,5-2 г в сутки. Не следует забывать о том, что максимальная суточная доза не должна превышать Зг.

Для некоторых пациентов назначают комбинированную терапию, чтобы достичь более эффективного терапевтического результата.

При лечении нужно принимать во внимание ту особенность, что после прекращения применения этих таблеток наблюдается достаточно быстрое прекращение гипотензивного действия активного вещества “Метилдофы”. Как правило, повышение артериального давления в большинстве случаев начинается в течение сорока восьми часов.

В случаях, если монотерапия не обеспечивает достаточного эффекта, рекомендуется сочетать “Метилдофу” с различными салуретиками, при этом дозирование препарата можно немного уменьшить.

Форма выпуска

“Метилдофа” производится в виде маленьких таблеток круглой формы, которые имеют ровные края. Они окрашены в белый или беловатый цвет.

Таблетки находятся в специальном блистере.

Условия и сроки хранения

Медикамент “Метилдофа” следует хранить в хорошо проветриваемом и полностью сухом месте при умеренной температуре воздуха.

На блистер с таблетками не должны попадать прямые солнечные лучи. Данные препарат необходимо держать подальше от детей.

Срок хранения этого лекарства составляет три года.

Цена

Таблетки “Метилдофа” продаются в аптеках в пределах Российской Федерации по цене примерно от 250 до 370 рублей.

На территории Украины аптеки предоставляют данное лекарственное средство по 86-125 гривен.

Аналоги

При необходимости “Метилдофу” можно заменить такими препаратами:

  • “Допанол”;
  • “Альдомет”;
  • “Допегит”.

Однако любая замена может осуществляться лишь по рекомендации врача.

Отзывы

В конце статьи можно оставить свой отзыв о препарате Метилдофа, а также ознакомиться с мнением и опытом других пользователей. Например Иннокентий пишет: “Артериальной гипертензией страдаю уже несколько лет.

За это долгое время успел перепробовать много разных лекарств, которые назначал доктор. Недавно друг посоветовал сходить к другому врачу. Тот назначил прием таблеток “Метилдофа”. Лекарство очень эффективное и достаточно мягко воздействует на организм.

К тому же, я не заметил совершенно никаких побочных эффектов”;

Александра: “Препарат очень помогает справляться с проявлениями артериальной гипертензии. Раньше было совсем невыносимо переживать то состояние, а с этими таблетками стало гораздо легче”;

Инна: “Лекарство принимаю по назначению врача. Поначалу было легкое головокружения и тошнота, однако через пару дней побочные эффекты исчезли. Рекомендую”.

Итоги

Метилдофа – препарат имеющий сильное антигепертоническое действие, его выбирают много врачей для лечения своих пациентов. При неправильном приеме препарата могут возникнуть побочные эффекты.

Тест. Какой у вас уровень тревожности?

Тревожность — индивидуальная психологическая особенность, проявляющаяся в склонности человека часто переживать сильную тревогу по относительно малым поводам. Такое состояние вызывает повышение давление, пройдите тест и узнайте на сколько тревожны Вы.

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/metildofa-effektivnoe-antigipertenzivnoe-sredstvo.html

Ваш доктор
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: